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Das Therapieprinzip der Orthomolekularen Medizin beruht auf der Erkenntnis, dass der menschliche Körper für ein gesundes, reibungsloses Funktionieren aller Organe über 40 Mikronährstoffe benötigt. Gemeint sind Vitamine, Mineralstoffe, Spuren- elemente und essentielle Fettsäuren. In der richtigen Menge und Konzentration bieten sie den optimalen Gesundheits- schutz. Die orthomolekulare Nährstoff- medizin befasst sich sowohl mit der Verhinderung von Krankheit (Prävention) bei Gesunden als auch mit der Behandlung von bereits bestehenden Erkrankungen mit Nährstoffen.
Der Begründer der Orthomolekularen Ernährungstheorie, der amerikanische Biochemiker und zweifache Nobelpreisträger Linus Pauling, definierte das Wirkprinzip wie folgt:
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